Barbiturater används både som antikonvulsiva medel och används för att berusa sig själva eller för att verkställa … dödsstraffet. Tidigare användes barbiturater i medicin ganska ofta, nu har deras roll i den medicinska världen minskat avsevärt. Detta berodde på riskerna med deras användning av barbiturater – de inkluderar bl.a. risken att bli beroende av dessa droger och det faktum att överdosering kan uppstå ganska lätt.
Barbiturater , egentligen barbitursyra, syntetiserades första gången 1864 i Tyskland av kemisten Adolf von Baeyer.
Upptäckten av det första barbituratpreparatet är relaterat till några intressanta fakta - det finns åtminstone flera teorier om varför föreningen som upptäcktes av Baeyer kallades barbitursyra. En av dem är att den lärde gick för att fira sin upptäckt på en krog, vilket också firades i samband med ett firande till heliga Barbaras ära. I slutändan skulle namnet på barbitursyra härledas från detta kvinnonamn.
En annan teori om ursprunget till namnet barbitursyra är baserad på vad som användes för att syntetisera den. Jo, ett av substraten var då urea, som finns bl.a i urin. När det gäller den senare teorin hävdar dess anhängare att namnet barbitursyra kommer från det faktum att urean som användes i Baeyers laboratorium kom från urinen från en servitris som heter Barbara.
Barbitursyra kan behandlas som en prototypförening från barbituratgruppen - sedan dess produktion har mer än två tusen av dess derivat syntetiserats. Under många år sedan uppkomsten av föreningar från denna grupp har de använts flitigt och intressant nog har de använts inom medicin, naturligtvis, men inte bara.
Barbiturater: användning i medicin
Barbiturater är medel som utövar en depressiv effekt på nervsystemets aktivitet. Av denna anledning, strax efter att de dök upp på den medicinska marknaden, började preparat från denna grupp användas som sömntabletter - nu används de dock mycket sällan för detta ändamål (de har använts).något ersatt av bensodiazepiner som är säkrare när det gäller användning).
Barbiturater har använts inom kirurgisk medicin - i det här fallet användes de som bedövningsmedel.
En annan användning av dessa läkemedel kommer från det faktum att de har en antikonvulsiv effekt - av denna anledning rekommenderas de ibland till personer som lider av epilepsi (i alla fall, barbiturater används främst som antikonvulsiva medel).
Barbiturater används ibland också vid och vid helt andra sjukdomar än de nämnda. Ibland används de till personer med ökat intrakraniellt tryck, ibland görs det också försök att använda dem vid behandling av gulsot, migränhuvudvärk eller vid behandling av abstinenssyndrom hos personer som är beroende av alkohol eller bensodiazepiner.
Barbiturater: icke-medicinsk användning
Men inte bara läkare använder barbiturater. Preparat tillhörande denna grupp användes även av olika utredningstjänster som s.k "sanningsserum" (d.v.s. agenten efter vilken den förhörde personen skulle vara mer villig att svara på frågorna).
När det gäller barbiturater är gränsen mellan den terapeutiska dosen och den dos som är giftig och kan leda till döden relativt liten - förekomsten av ett sådant samband har lett till att läkemedel som tillhör denna grupp är används i vissa länder i världen för dödshjälp eller dödsstraff.
Barbiturater: Verkningsmekanism
Barbiturater har en dämpande effekt på nervsystemet på grund av det faktum att de leder till hyperpolarisering av nervceller (så dessa ämnen gör neuroner mindre exciterbara).
Förberedelser från denna grupp utövar en sådan effekt genom flera mekanismer. Barbiturater binder till GABAerga receptorer, vilket innebär att GABA, en signalsubstans som hämmar nervcellers aktivitet, lättare binder till dessa receptorer.
Resultatet är ett inflöde av kloridjoner inuti neuronerna och det är detta som leder till deras hyperpolarisering. Barbiturater leder också till öppning av kloridkanaler i nervcellers membran, och de reglerar även inflödet av natrium- och kalciumjoner till deras inre.
Dessutom kan preparat från denna grupp också hämma aktiviteten hos nervceller som hör till retikulära formationen och hjärnbarken
barbiturater: exempel
Det har redan nämnts att en extremt stor mängd barbiturater har syntetiserats. Allihopamer än två tusen derivat av barbitursyra kunde inte nämnas här, därför bör vi begränsa oss till att ge några exempel på preparat som tillhör gruppen barbiturater - de är:
- tiopental
- fenobarbital
- cyklobarbital
- pentobarbital
- metylfenobarbital
- barbital
- metoheksital
Barbiturater: interaktioner och försiktighetsåtgärder
I en situation där läkaren beordrar patienten att ta barbiturater, bör patienten informera honom om eventuella andra mediciner han tar. Denna nödvändighet uppstår eftersom barbiturater interagerar med många olika läkemedel.
Läkemedel från denna grupp kan till exempel försvaga effekten av andra läkemedel – det är vad som händer vid bl.a. vissa HIV-läkemedel, ranolazin (ett läkemedel som ibland används vid ischemisk hjärtsjukdom) eller vorikonazol (ett svampdödande läkemedel).
Barbiturater kan dock leda till motsatta interaktioner, d.v.s. där de kan förstärka effekten av andra droger. Här talar vi i första hand om andra preparat som kan ha en depressiv effekt på nervsystemet - som bensodiazepiner och sömnmedel, som zaleplon eller zolpidem
Av dessa skäl är det alltid nödvändigt att ta denna typ av medicin extremt försiktigt tillsammans med barbiturater.
Barbiturater: biverkningar
Idag används barbiturater i medicin mycket mindre frekvent än tidigare - av goda skäl. En av dessa anledningar är den ovan nämnda lilla skillnaden mellan den terapeutiska dosen och den toxiska dosen av dessa läkemedel, och en annan anledning till att barbiturater används mindre och mindre är deras biverkningar.
De problem som kan uppstå under användningen av barbiturater inkluderar, men är inte begränsade till:
- yrsel
- illamående
- kräks
- huvudvärk
- psykomotoriska koordinationsstörningar och balansstörningar
- minnesnedsättning
- saktar ner tanketakten
- koncentrationsstörningar
- sömnighet
Barbiturater: beroende och överdos
Den begränsade användningen av barbiturater orsakas inte bara av risken för biverkningar, utan också av att de kan leda till missbruk
Att ta barbiturater kan leda till utveckling av både ment alt och fysiskt beroende, tyvärr även efter en relativt kort tid av att ta dessa preparat.
Riskberoende av dessa droger beror på flera olika faktorer. Först och främst verkar det bero på det faktum att tolerans utvecklas ganska snabbt när man tar barbiturater - detta leder till det faktum att för att uppnå effekten av att ta läkemedlet är det nödvändigt att ta allt högre doser.
Risken för missbruk orsakas också av det faktum att barbiturater inte bara har en lugnande effekt, utan deras intag kan resultera i eufori eller en känsla av tillfredsställelse och avkoppling.
Beroende av barbiturater är farligt i sig, men risken ökar på grund av att det inte är svårt att överdosera dessa droger. Överdosering av sådana preparat kan vara mycket farligt - om detta händer kan patienten ha bland annat:
- fullständig brist på motorisk koordination
- sluddrigt, oförståeligt tal
- svårt att bedöma situationen
- andningsstörningar (t.ex. i form av mycket ytlig andning)
- en signifikant minskning av hjärtfrekvensen (bradykardi)
- nedsatt njurfunktion (vilket kan leda till njursvikt)
- koma
I de allvarligaste fallen av förgiftning med barbiturater kan patienten dö. Det är dock inte bara en enstaka överdos av barbiturater som är farlig – lång användning av dessa läkemedel kan också leda till olika svårigheter, bl.a. ihållande minnesstörningar, svårigheter att behålla koncentration och fokus, eller sexuella störningar.
Beroende av barbiturater är ett riktigt allvarligt problem - olika störningar kan uppstå både under deras kroniska användning och när en person plötsligt slutar ta dem. Det kan då utvecklas ett abstinenssyndrom, vars symtom kan vara sådana besvär som bl.a. ångest, sömnlöshet, muskelsmärta eller illamående, kräkningar och en ökning av kroppstemperaturen.
Det finns också en risk för kramper, hallucinationer och vanföreställningar i samband med abstinenssyndrom från att stoppa användningen av barbiturater.
Barbiturater och graviditet och amning
Barbiturater till gravida och ammande kvinnor rekommenderas endast vid behov. Detta beror på att hos gravida kvinnor kan dessa läkemedel passera genom moderkakan till fostret, och hos ammande mödrar kan läkemedel från denna grupp finnas i deras mjölk.
När barbiturater kommer in i barnets kropp kan biverkningar av dessa läkemedel uppstå. Dessutom finns det en risk att i händelse av att mamman tog barbiturater under graviditeten, efter henneupplösning - speciellt när kvinnan inte ammar senare - kommer barnet att utveckla abstinenssyndrom.
Dessa och flera andra faror gör att barbiturater snarare undviks hos gravida och ammande kvinnor.