Salbutamol tillhör gruppen läkemedel som stimulerar beta-2-receptorn. Dessa läkemedel används huvudsakligen vid behandling av luftvägssjukdomar, medan det finns fall av användning av beta-2-agonister inom gynekologi och obstetrik

Effekter av salbutamol

Salbutamol är ett beta-adrenergt stimulerande medel och det är enselektiv beta-2-agonist . De flesta av dessa receptorer finns i andningsorganen, därav deras breda tillämpning inom pulmonologi.

Dessa receptorer i luftvägarna finns bland annat på ytan:

  • epitelceller,
  • glatta muskelceller,
  • mastceller,
  • endotelceller,
  • typ II pneumocyter,
  • submucosa körtlar,
  • celler i de kolinerga ganglierna

Deras stimulering orsakar en reaktion i flera riktningar som gör att patienten kan stabilisera andningen. Salbutamols agonisteffekt på beta-2-receptorer orsakar:

  • avslappning av de centrala och perifera bronkerna,
  • intensifiering av jontransport inom epitelet,
  • utsöndring av luftrörsvidgande medel av epitelceller,
  • slemceller ökar sin sekretoriska aktivitet,
  • ciliärrörelser accelereras, som ett resultat av dessa reaktioner renas bronkerna snabbare och mer effektivt,
  • blodkärl i bronkerna vidgas,
  • epitelet blir mindre permeabelt, vilket minskar plasmaläckaget i lungorna

Alla ovan nämnda reaktioner ger patienten lindring under ett anfall av dyspné

Salbutamol är en av de kortverkande beta-2-agonisterna. Detta beror på den hydrofila naturen hos dess molekyl. Detta läkemedel passerar direkt från det vattenh altiga extracellulära utrymmet till kärnan av den beta-2-adrenerga receptorn. Tack vare detta är effekten av salbutamol märkbar efter bara några minuter.

Läkemedlet når sin maximala effekt efter cirka 30 minuter , och den fulla effekten av salbutamol varar i upp till cirka 4 timmar. Efter denna tid bryts jonbindningen mellan läkemedelsmolekylen och det aktiva stället för receptorn och substansen avlägsnas från cellen genom diffusion.

Läkemedel från denna grupp kan användas som komplement till glukokortikoidbehandling(det observeras vid astmabehandling) eller som läkemedel som används kroniskt. De mest önskvärda formerna är:

  • inhalationsspraysuspension,
  • inhalationspulver eller nebuliseringslösning, dvs. puffar.

Genom sådan administrering av läkemedlet minskar risken för systemiska biverkningar, läkemedlet når snabbt det önskade verkningsstället och når en hög koncentration där utan risk för tidigare metabolism i levern eller dålig absorption från mag-tarmkanalen

I den diskuterade gruppen av läkemedel, läkare observera fenomenet takyfylax. Denna situation liknar något fenomenet tolerans, men här beror minskningen av läkemedelseffektivitet genom en minskning av effektiviteten av utmattning av mediatorer i det presynaptiska membranet hos neuroner. Oftast händer detta när patienten försöker leverera flera doser i snabb följd.

Den första dosen har effekt eftersom de signalsubstanser som utlöses av läkemedlets verkningsmekanism i nervsystemet kastas in i synaptisk klyfta och skickas vidare till nästa neuron.

Efterföljande doser tömmer tillgången på signalsubstanser i synapsen, vilket minskar effekten av dosen. Återigen, i motsats till fenomenet tolerans, kommer en ökning av dosen inte att få läkemedlet att fungera igen.

Den önskade terapeutiska effekten kommer att uppnås efter en tid, under vilken syntesen av nya neurotransmittorer kommer att äga rum. Det har noterats att hos astmatiker är "snabbt insättande av tolerans" mot beta-2-agonister genetiskt betingad.

Hos vissa patienter leder regelbunden användning av kortverkande beta-2-agonister till en minskning av luftrörsvidgande respons. I denna situation bör patienten inte bestämma sig för att öka dosen av läkemedlet på egen hand, utan bör omedelbart kontakta den behandlande läkaren.

Indikationer för användning av salbutamol

Symtomatisk behandling av reversibel bronkial obstruktion i samband med bronkial astma och kronisk obstruktiv lungsjukdom (KOL). Salbutamol kan användas för att behandla kronisk bronkit och emfysem

Vid astma administreras kortverkande beta-2-agonister (SABA) i första hand för att avsluta en astmaanfall med den lägsta dos som är effektiv. Astmaexacerbation uppstår när patienten är ineffektiv eller utsätts för en utlösande faktor.

Under en astmaanfall blir det svårt att andas, patienten blir nervös och kan till och med få panik. Personen lutar sig ofta mot olika föremål för att underlätta andningen.

Ofta kan patienten intesäg en hel mening på utandningen eller till och med ett ord, så det är mycket viktigt att den miljö som patienten vistas i vet hur man kan hjälpa honom i händelse av en attack om patienten inte kan reagera på lämpligt sätt. Patienten bör också ha information om att han/hon lider av astma.

I motsats till behandling av astma, innefattar KOL-behandling kronisk användning av beta-2-agonister. Konstant bronkdilaterande terapi syftar till att minska sannolikheten för exacerbationer av denna progressiva sjukdom. Det rekommenderas inte att avbryta behandlingen, även om patienten känner en stor förbättring efter att ha tagit medicinerna.

Behandling av kategori A-patienter (med låg risk för exacerbation och lindriga sjukdomssymtom) innebär användning av inhalerade kortverkande beta-2-agonister främst vid dyspné, medan de i mer avancerade former av KOL-bronkdilaterare används regelbundet, både kortverkande och långverkande former.

Även om salbutamol också har en avslappnande effekt på livmoderns muskler, som kan användas för att stoppa förlossningen under för tidigt värkarbete, är det inte det valda läkemedlet. De läkemedel som används oftare i denna situation är nifedipin och atosiban.

Salbutamoldosering

Suspension i form av en inhalationsaerosol :

Doseringen bestäms vanligtvis individuellt med patienten av en lungläkare som tar hänsyn till sjukdomens framsteg.

Vuxna och barn över 12 år tar vanligtvis 1-2 inhalationer för att lindra anfall av andfåddhet. För denna grupp är den maximala dosen 8 inhalationer per dag. Experter påminner dig om att använda inandning 10-15 minuter innan dyspné trigger i händelse av träning i en astmatisk eller allergenexponering. Hos barn under 12 år är den vanliga dosen för att lindra ett anfall av andfåddhet 1 inhalation.

Felaktig användning av inhalatorn kan minska dosen som kommer in i andningsorganen, vilket minskar den terapeutiska effekten av läkemedlet. Läkaren eller sjuksköterskan bör instruera patienten exakt hur inhalatorn ska användas.

Om ett barn eller en äldre person under ett anfall av andfåddhet har problem med att använda inhalatorn korrekt, finns inhalationskammare tillgängliga på marknaden, vilket gör det lättare för patienten att ta rätt dos av läkemedel utan att behöva samordna inhalation med administrering av läkemedlet.

Även om nebuliseringar för närvarande är ett alternativ till att administrera läkemedlet genom en inhalationskammare, rekommenderas de inte för föräldrar att behandla ett kroniskt barn. Mycket bättrede fungerar bra vid behandling av en attack av dyspné, när barnet behöver få en ökad dos av läkemedlet, och barnet är distraherat och samarbetet med honom kan visa sig vara en utmaning för vårdgivaren.

Salbutamol nebulisatorlösningdoseras enligt följande: 2,5 mg salbutamol 3 till 4 gånger om dagen i nebulisering (denna dosering gäller för vuxna och barn från 2 års ålder).

Salbutamol finns också i form av tabletter ochsirap. Orala former av detta läkemedel är mindre populära eftersom de inte fungerar lika snabbt som de så kallade blossar och orsaka fler biverkningar.Tabletter kan ges till barn från 6 år och vuxna , medansirap kan tas av barn från 2 års ålder .

Tablettdosering börjar med 2 till 4 mg, upp till två till fyra gånger om dagen. För barn från 6 till 12 år bör doseringen begränsas till 2 mg tre till fyra gånger om dagen.

För sirap är doseringen som följer :

  • barn från 2 till 6 år: 2,5 till 5 ml sirap tre till fyra gånger om dagen,
  • barn i åldern 6 till 12: 5 ml sirap tre till fyra gånger om dagen,
  • vuxna och ungdomar över 12 år: 10 ml sirap tre till fyra gånger om dagen

Salbutamol finns också tillgänglig som en injektionslösningsom kan administreras subkutant, intramuskulärt eller intravenöst

Kontraindikationer för användning av salbutamol

Läkemedlet får inte tas av personer som är överkänsliga mot salbutamoleller andra hjälpämnen som finns i en given form av läkemedlet. I säkerhetsdatabladet nämns även överkänslighet mot sympatomimetiska aminer som en kontraindikation för användning av salbutamol

Salbutamol ska inte tas i någon form för att förhindra ett hotande missfall.

Hjärtinfarkt nämns också som en kontraindikation för användningen av detta läkemedel

Försiktighetsåtgärder och interaktioner

Litteratur betonar attanvändningen av beta-2-agonister inte rekommenderas som monoterapi till patienter med svår och instabil astma . Dessa patienter bör ta bronkdilaterande medel utöver glukokortikoidbehandling. De bör stå under ständig övervakning av den behandlande läkaren och ha regelbundna lungfunktionstester, eftersom okontrollerad astma kan leda till att patienten dör under ett allvarligt anfall av andfåddhet.

En mycket viktig information för läkaren är när patienten måste öka antalet intagna doser för att få lindring underandfåddhet. Detta kan tyda på att astmakontrollen har försämrats och behandlingen av denna patient bör ses över.

Att ta läkemedlet bör göras exakt som den behandlande läkaren förklarade under besöket. Ändra inte doseringen av läkemedlet eller administreringssättet på egen hand

Om en patient upplever paradoxal bronkospasm efter administrering av en beta-2-agonist, sluta använda läkemedlet och inleda en alternativ behandling.

Du bör inte ta salbutamol med propranolol, eftersom de har motsatta effekter och läkemedelsinteraktioner kan förekomma och behandlingens effektivitet kan minska.

Läkemedlet bör användas med försiktighet hos patienter med metabola störningar, såsom diabetes eller hypertyreos. Salbutamol ökar blodsockernivåerna, vilket gör det svårt att kontrollera diabetes hos patienter. Glukokortikosteroider som används i polyterapi med salbutamol har också en negativ effekt på patientens glykemi

Läkemedlet bör administreras med försiktighet till patienter med samtidig feokromocytom, kärlsjukdomar som resulterar i förträngning av kärllumen och hypertoni

I sällsynta fall kan salbutamol orsaka myokardischemi. Risken finns främst hos patienter med underliggande hjärtsjukdom och hos äldre patienter. Om den behandlade personen känner plötsligt tryck och smärta i bröstet och andnöd, bör de omedelbart uppsöka läkare.

Behandling med beta-2-agonister skapar en risk för hypokalemi, det vill säga sänker serumkaliumkoncentrationen. Läkemedel som åtföljer beta-2-agonister i polyterapi, såsom glukokortikosteroider, orsakar också en minskning av kaliumnivåerna i kroppen. Under behandling med dessa läkemedel bör serumkaliumnivåerna övervakas med hjälp av laboratorietester, och i händelse av minskning bör kaliumtillskott hos patienten övervägas.

Du kan utveckla trångvinkelglaukom med salbutamol. Hos patienter som redan har diagnosen eller misstänkt glaukom, iaktta försiktighet och instruera patienten att förhindra att medicin kommer in i ögat.

Använd inte salbutamol med monoaminoxidashämmare och tricykliska antidepressiva medel

Salbutamol och graviditet och amning

Patienten ska inte ges salbutamolunder graviditeten om det inte är absolut nödvändigt. Detta läkemedel ingår i säkerhetskategori C för läkemedel under graviditet. Hos djur har det observerats att administrering av höga doser salbutamol orsakar fosterskada.

Omvårdande kvinnorAmmande patienter bör avvänja barnet från bröstet under behandling med salbutamol . Det har inte bevisats i studier att detta läkemedel har en negativ effekt på det nyfödda barnet. Salbutamol kan försvåra bilkörning och användning av maskiner eftersom dess biverkningar inkluderar darrningar i musklerna i t.ex. händerna och yrsel.

Biverkningar av salbutamol

Mycket vanliga biverkningar inkluderar skelettmuskelskakningar .

Vanliga biverkningar inkluderar:

  • huvudvärk,
  • takykardi,
  • hjärtklappning,
  • muskelspasmer.

Du kan träffas mindre ofta:

  • överkänslighetsreaktion,
  • hypokalemi (där terapi i kombination med andra läkemedel som minskar plasmakaliumnivåerna ökar risken för hypokalemi),
  • hyperaktivitet,
  • dilatation av perifera blodkärl,
  • muskelstelhet,
  • hjärtrytmstörning,
  • ischemisk hjärtsjukdom.

När du tar läkemedlet genom inandning kan halsen och munslemhinnan vara irriterad. Paradoxal bronkospasm kan också förekomma, vilket visar sig i väsande andning omedelbart efter att ha tagit läkemedlet.

Kategori: