- Bisfosfonater - action
- Bisfosfonater - berättelse
- Bisfosfonater - används vid behandling av osteoporos
- Bisfosfonater - start av terapi
- Bisfosfonater i injektioner och tabletter
- Bisfosfonater - det är värt att veta
- Bisfosfonater - biverkningar
Bisfosfonater är läkemedel som blockerar nedbrytningen av benvävnad. Av denna anledning används de vid behandling av många sjukdomar i skelettsystemet. De är en av de viktigaste grupperna av läkemedel som används vid behandling av osteoporos. De är mycket effektiva vid behandling av denna sjukdom. Verkan av dessa ämnen, som alla läkemedel, är förknippad med vissa biverkningar. Vad ska jag veta när jag tar bisfosfater?
Bisfosfonaterär en klass av läkemedel som har visat sig fungera för att förhindra benförlust. De används för att behandla osteoporos. och sjukdomar i vilka mineralämnen bryts ned i benvävnad. Dessa är de vanligast förskrivna läkemedlen för behandling av osteoporos.
Innehåll:
- Bisfosfonater - action
- Bisfosfonater - berättelse
- Bisfosfonater - används vid behandling av osteoporos
- Bisfosfonater - start av terapi
- Bisfosfonater i injektioner och tabletter
- Bisfosfonater - det är värt att veta
- Bisfosfonater - biverkningar
Vetenskapliga bevis visar att dessa läkemedel minskar risken för benfrakturer hos postmenopausala kvinnor med osteoporos med upp till 70 %. Deras bevisade effektivitet gör att bisfosfonater så ofta rekommenderas av specialister som den huvudsakliga läkemedelsbehandlingen för denna sjukdom.
Medicinska situationer där bisfosfonater används:
- förebyggande och behandling av osteoporos
- Pagets sjukdom
- tumörmetastaser till benet
- multipelt myelom
- primär hyperparatyreos
- osteogenesstörningar
- fibrös dysplasi
- andra benbräcklighetstillstånd
Bisfosfonater - action
För att förstå verkningsmekanismen för bisfosfonater är det nödvändigt att förstå de processer som äger rum i benvävnaden. Vi föreställer oss ofta ben som ett slags döda inre rack. Detta är dock en felaktig bild. Vårt skelett, på cellnivå, är extremt dynamiskt.
Benvävnad genomgår ständig rekonstruktion. Dess homeostas, eller jämvikt, upprätthålls av specialiserade celler. Bland dem skiljer vi osteoblaster, som är designade för att skapa ben och förstöra detosteoklaster. Båda processerna äger rum samtidigt i vävnaden
Bisfosfonater hämmar genom sin aktivitet de processer som bryter ner ben. Detta beror på att de uppmuntrar osteoklaster till apoptos eller dödar sig själva. På grund av det faktum att dessa celler, ibland kallade osteofyter, är ansvariga för förstörelsen av benvävnad, förhindrar deras dödande dess förlust.
Bisfosfonater är ganska enkla kemikalier. Det kan tyckas förbryllande att sådana primitiva partiklar känner igen osteoklaster och initierar deras död. Detta kan dock förklaras ganska enkelt. Dessa läkemedel har två fosfatgrupper som samarbetar med varandra genom att binda till kalciumjoner.
Tack vare detta binder bisfosfonater företrädesvis till detta element och ackumuleras i benen. De uppnår en hög koncentration i dem, samtidigt som de inte avsätts i andra vävnader.
Osteoklaster bryter ner ben och frigör bisfosfonater från vävnaden. Läkemedelsmolekylerna penetrerar sedan osteoklastcellerna. Detta stör de intracellulära enzymfunktionerna i osteoklasterna, vilket leder till förstörelse av benvävnad
Bisfosfonater uppvisar en strukturell likhet med pyrofosfat. Många enzymer aktiveras genom att de binds till denna kemikalie. Eftersom bisfosfonatgruppen härmar strukturen hos pyrofosfat.
Läkemedel med det visar förmågan att imitera detta ämne. Tack vare detta kombineras de med lämpliga enzymer och blockerar dem. Det är på detta sätt som bisfosfonater stör intracellulära processer i osteoklaster.
Bisfosfonater - berättelse
Bisfosfonater uppfanns och marknadsfördes redan på 1800-talet. De användes dock inte som droger. De kemiska egenskaperna hos dessa ämnen har använts för att mjuka upp vattnet i bevattningssystem som används i apelsinlundar.
De första studierna om användningen av bisfosfonater vid behandling av störningar i benmetabolismen går tillbaka till 1960-talet. Det ursprungliga skälet till deras verkan på människor var deras förmåga att blockera upplösningen av hydroxylapatit, som är huvudkomponenten i benmineralet.
Den faktiska mekanismen för verkan av bisfosfater genom att blockera osteoklaster upptäcktes inte förrän på 1990-talet. Detta var relaterat till marknadsföringen av alendronat.
Bisfosfonater - används vid behandling av osteoporos
Osteoporos är en sjukdom där benen försvagas till följd av en minskning av mineraldensiteten. Detta ökar risken för frakturer. De ben som oftast går sönder inkluderar ryggradens kotor,underarms- och höftben. Osteoporos är den vanligaste orsaken till frakturer bland äldre. Som ett resultat av denna sjukdom kan benen försvagas så mycket att de spricker spontant.
Bisfosfonater rekommenderas som den viktigaste behandlingsstarten vid behandling av postmenopausal osteoporos. Deras långvariga användning vid denna sjukdom minskar risken för benfraktur och ökar dess mineraldensitet.
Bifosfonatterapi varar i fem år om den administreras or alt, eller tre år om den administreras intravenöst. Behandlingseffekter varar i tre till fem år. Oral terapi i tio år eller intravenös terapi i sex år rekommenderas ibland för dem med högre risk.
Det uppskattas att användningen av bisfosfonater minskar risken för frakturer med 25 till 70 %. Effekten beror på vilken typ av ben som påverkas. Dessa läkemedel är också användbara för att minska risken för framtida frakturer hos patienter med osteoporos i anamnesen.
Bisfosfonater - start av terapi
Rätt tillförsel av vitamin D och kalcium är avgörande för att bibehålla bentätheten. Detta element är en mycket viktig byggnadskomponent i benvävnad. Vitamin D, å andra sidan, är viktigt för att stimulera korrekt absorption av kalcium.
Innan du påbörjar behandling som involverar intag av bisfosfonater, bör du bedöma det dagliga intaget av kalcium i din dagliga kost och utföra tester för osteomalaci, en sjukdom som involverar otillräcklig mättnad av benen med detta ämne. Om resultaten indikerar denna störning bör ytterligare ett vitamin D-test utföras.
Om brister upptäcks, se till att fylla på kroppens D-vitamin- och kalciumreserver innan du börjar med bisfosfonatbehandling. Att försumma detta problem kan leda till häftiga symtom på hypokalcemi, ett tillstånd som är förknippat med låga kalciumnivåer i blodet.
Vår kropp har speciella skyddsåtgärder som kontrollerar nivåerna av element. När nivåerna av kalcium i blodet är låga tas det från benen på grund av osteoklasternas aktivitet. Bisfosfonater blockerar nedbrytningen av benvävnad och därmed frisättningen av kalcium. Av denna anledning, efter att ha administrerat dessa läkemedel till en person med låga blodnivåer av detta ämne, sjunker det ännu mer.
Faran för hypokalemi kommer från det faktum att kalcium inte bara är en byggsten i ben. Det är också involverat i neuromuskulär överföring, immunsvar och blodpropp. Hypokalemi som kan uppstå efter olämplig administrering av bisfosfonaterleder till symtom som:
- tetany attacker
- myasthenia gravis
- gångstörning
Bisfosfonater i injektioner och tabletter
Bisfosfonater kommer i form av orala och intravenösa läkemedel. Fördelen med det första alternativet är den enkla administrationen. Av denna anledning väljer patienter och läkare oftast tabletter. Dosen och frekvensen av dess intag bestäms av specialisten individuellt beroende på patientens tillstånd
Lösningen för att ta tabletter har dock vissa nackdelar. Användningen av orala bisfosfonater är förknippad med obehagliga problem från matsmältningssystemet.
För att undvika de tidigare nämnda biverkningarna, används ibland den intravenösa formen. Dess ytterligare fördel är den högre verkningshastigheten jämfört med oral administrering. Läkemedel i denna form tas vanligtvis var 3-4:e vecka.
Bisfosfonater - det är värt att veta
Bisfosfonater är mycket effektiva läkemedel. Man bör dock komma ihåg att för korrekta terapeutiska effekter och minimering av biverkningar är korrekt tillförsel av kalcium och vitamin D viktig. Därför bör läkemedelsbehandling kompletteras med lämpligt tillskott.
Det är också värt att komma ihåg om dessa läkemedels inverkan på koncentrationsförmågan. Att ta bisfosfonater kan göra att du känner dig yr och sömnig. Därför bör du inte köra bil efter att ha tagit dem.
Bisfosfonater - biverkningar
Or alt administrerade bisfosfonater kan orsaka magbesvär samt inflammation och erosioner i matstrupen. Illamående, kräkningar och diarré kan också förekomma.
De intravenösa formerna av dessa läkemedel orsakar ibland feber och influensaliknande symtom. De börjar vanligtvis efter den första injektionen. För att minska dessa komplikationer rekommenderas att kroppen återfuktas före injektion.
Om författarenSara Janowska, MA i farmaciDoktorand i tvärvetenskapliga doktorandstudier inom området för farmaceutiska och biomedicinska vetenskaper vid Medicinska universitetet i Lublin och Institutet för bioteknologi i Białystok. Examen i farmaceutiska studier vid Medicinska universitetet i Lublin med inriktning mot växtmedicin. Hon tog en magisterexamen och försvarade en avhandling inom området farmaceutisk botanik om antioxidantegenskaperna hos extrakt erhållna från tjugo arter av mossor. För närvarande, i sitt forskningsarbete, sysslar han med syntesen av nya anticancerämnen och studiet av deras egenskaper på cancercellinjer. I två år arbetade hon som farmaceut i ett öppet apotek.