- Indikationer för användning av flukonazol
- Kontraindikationer för användning av flukonazol
- Tillgängliga preparat
- Dosering av flukonazol
- Flukonazolbiverkningar
- Interaktion med andra droger och substanser
- Inverkan på körning och användning av maskiner
- Graviditet och amning
Flukonazol tillhör gruppen antifungala triazoler. Det verkar huvudsakligen genom att hämma den cytokrom P-450-beroende demetyleringen av 14 alfa-lanosterol, som är ett viktigt element i biosyntesen av ergosterol i svampen. Ansamlingen av 14 alfa-metylsteroler korrelerar med den efterföljande förlusten av ergosterol i svampens cellmembran.
Indikationer för användning av flukonazol
Behandling av svampinfektioner (inklusive akut och återkommande vaginal candidiasis, balanitjäst, mukosal candidiasis, generaliserad candidiasis, dermatofytos, onykomykos, kryptokockmeningit) och förebyggande av svampinfektioner (förebyggande av återfall av meningit) hos patienter med högt recidiv av meningit. , förebyggande av återfall av candidal mukosit i munhålan, svalget och matstrupen hos HIV-infekterade patienter, förebyggande av återfall av vaginal candidiasis, förebyggande av mykos hos patienter med nedsatt immunförsvar
Kontraindikationer för användning av flukonazol
Överkänslighet mot den aktiva substansen eller relaterade azolföreningar är en motindikation för användning av flukonazol. Från interaktionsstudier med upprepade doser är administrering av terfenadin till patienter som får flera doser av flukonazol på 400 mg/dag eller mer kontraindicerat.
Användningen av andra läkemedel som förlänger QT-intervallet och som metaboliseras av cytokrom P450 (CYP3A4-isoenzym), såsom cisaprid, astemizol, pimozid, kinidin och erytromycin, är kontraindicerat hos patienter som får flukonazol.
Tillgängliga preparat
Läkemedlet är endast tillgängligt på recept i form av:
- orala kapslar,
- sirap
- och infusionslösning
Dosering av flukonazol
Doseringen bestäms av läkaren baserat på diagnosen. Den dagliga dosen bör anpassas till svampinfektionens typ och svårighetsgrad. Följ dess rekommendationer. En otillräckligt lång behandlingsperiod kan orsaka återkommande aktiv infektion.
Flukonazolbiverkningar
De vanligaste rapporterade biverkningarna är:
- huvudvärk,
- ont i magen,
- diarré,
- illamående,
- kräkningar,
- blodnivåer av alaninaminotransferas, aspartataminotransferas, alkaliskt fosfatas ökade
- och utslag.
Interaktion med andra droger och substanser
Läkemedel som innehåller flukonazol interagerar med ett antal andra läkemedel. Berätta därför för din läkare om alla mediciner du tar, inklusive de som finns tillgängliga utan recept.
- Kontraindicerat är användningen av flukonazol med cisaprid, astemizol, pimozid, erytromycin, användningen av terfenadin och flukonazol i en dos som är större än eller lika med 400 mg,
- Flukonazol kan öka plasmakoncentrationen av halofantrin på grund av dess hämmande effekt på CYP3A4. Samtidig användning av flukonazol och halofantrin kan öka risken för kardiotoxicitet (förlängt QT-intervall, torsade de pointes). Samtidig användning av dessa läkemedel bör undvikas,
- Flukonazol kan påverka farmakokinetiken för andra läkemedel som metaboliseras av CYP2D6, CYP3A4 och CYP2C9 isoenzymer. Kan förstärka effekterna av alfentanil, amitriptylin och nortriptylin, celecoxib, fentanyl, metadon, NSAID (t.ex. ibuprofen, flurbiprofen), saquinavir, rifabutin, teofyllin och zidovudin
- Vid samtidig användning av flukonazol och warfarin ökade protrombintiden 2-faldigt, möjligen på grund av hämning av metabolismen av warfarin av CYP2C9-isoenzymet. Du kan behöva justera din warfarindos,
- Efter oral administrering av midazolam ökade flukonazol koncentrationen av midazolam och effekten av läkemedlet på psykomotoriska funktioner,
- Potentierade och förlängda effekter av triazolam har observerats vid samtidig administrering av flukonazol och triazolam. Om samtidig användning av bensodiazepiner och flukonazol är nödvändig, rekommenderas att minska doserna av bensodiazepiner och att övervaka patienten ordentligt,
- Flukonazol hämmar metabolismen av karbamazepin. En 30 % ökning av serumkarbamazepinnivåerna observerades också. Det finns risk för att utveckla karbamazepintoxicitet,
- Samtidig behandling med cyklofosfamid och flukonazol orsakar en ökning av serumbilirubin och kreatinin. Om dessa läkemedel används samtidigt, bör särskild uppmärksamhet ägnas åt risken för ökningar av serumbilirubin- och kreatininnivåer,
- Risken för myopati och rabdomyolys ökar när flukonazol administreras samtidigt med HMG-CoA-reduktashämmare som metaboliseras av CYP3A4, såsom atorvastatin och simvastatin, eller metaboliseras av CYP2C9, såsom fluvastatin. OmSamtidig behandling är nödvändig, patienter bör övervakas med avseende på tecken på myopati och rabdomyolys och deras kreatininkinasnivåer övervakas,
- Flukonazol ökar markant koncentrationen av ciklosporin. Dessa läkemedel kan användas samtidigt, vilket minskar dosen av ciklosporin beroende på dess koncentration,
- Flukonazol kan öka plasmakoncentrationerna av everolimus genom att hämma enzymet CYP3A4,
- Flukonazol ökar plasmakoncentrationen av sirolimus, förmodligen genom att hämma dess metabolism av CYP3A4 och P-glykoprotein. Dessa läkemedel kan användas i kombination, om dosen av sirolimus justeras beroende på koncentrationen och/eller effekten av läkemedlet,
- Serumnivåer bör övervakas när de används samtidigt med fenytoin,
- Patienter på långtidsbehandling med flukonazol och kortikosteroider bör övervakas med avseende på symtom på binjurebarksvikt efter utsättning av flukonazol,
- Det förväntas att flukonazol kan öka plasmakoncentrationerna av vinca-alkaloiderna (t.ex. vinkristin och vinblastin) och leda till neurotoxicitet.
Inverkan på körning och användning av maskiner
Inga studier av effekterna av flukonazol på förmågan att framföra fordon och använda maskiner har utförts. Patienten bör varnas för risken för yrsel under användning av produkten
Graviditet och amning
Flukonazol i standarddoser och korttidsdoser ska inte användas under graviditet om det inte är absolut nödvändigt. Flukonazol utsöndras i modersmjölk och når koncentrationer som är lägre än i serum. Amning rekommenderas inte efter att ha tagit flera doser av flukonazol eller efter höga doser