Sulfonamider är syntetiska läkemedel med antibakteriell aktivitet. De var de första substanserna av denna typ som introducerades i medicinen. För närvarande ordineras de av läkare mindre och mindre på grund av de frekventa allergiska reaktionerna som är förknippade med dem. Men flerkomponentpreparat som innehåller dessa kemiska föreningar i deras sammansättning är fortfarande populära. Vad är värt att veta om sulfonamider?

Innehåll:

  1. Sulfonamider - verkningsmekanism
  2. Sulfonamider - upptäcktens historia
  3. Sulfonamider som för närvarande används i medicin
  4. Sulfonamider - biverkningar
  5. Cotrimoxazol - en kombination av trimetoprim med sulfametoxazol
  6. Cotrimoxazol - fördelar med att använda
  7. Kotrimoxazol - kontraindikationer för användning

Sulfonamiderär en grupp som inkluderar alla terapeutiska substanser som innehåller en sulfamidgrupp i sin struktur. Konventionellt används detta namn för att beteckna en uppsättning antimikrobiella medel av denna speciella kemiska natur. Det finns också antikonvulsiva och diuretika (tiazider), som klassificeras som sulfonamider när det gäller substansens struktur.

Trots sin antibakteriella aktivitet kallas sulfonamider vanligtvis inte för antibiotika. Detta namn har traditionellt varit reserverat för grupper av ämnen vars kemiska struktur härrör från föreningar som produceras av mikroorganismer. Av denna anledning klassificeras sulfonamider, som är helsyntetiska läkemedel, somkemoterapi .

Antibakteriella substanser från denna grupp används allt mindre inom medicin. Det är förknippat med förekomsten av sulfaallergi.

Deras användning är också förknippad med ganska vanliga biverkningar. Av denna anledning ordineras läkemedel av denna typ med försiktighet av läkare. Sulfonamider har dock vissa fördelar.

Deras låga pris är särskilt viktigt. Det gör preparat av denna typ fortfarande populära antimikrobiella läkemedel i utvecklingsländer.

Sulfonamider - verkningsmekanism

Sulfonamidernas verkan är baserad på det faktum att de selektivt stör metaboliska processer i bakterieceller, samtidigt som de inte skadar människor. Dessa läkemedel är enzymhämmareDHPS, som behövs för syntesen av folsyra. Som ett resultat blockeras dess produktion.

Mänskliga celler har inte förmågan att syntetisera folsyra. I vår kropp spelar det rollen som ett vitamin, det vill säga en förening som vi måste förse med mat. Bakterier å andra sidan producerar det själva. Av denna anledning är blockering av enzymet som behövs för syntesen av folsyra skadligt för mikroorganismer med hög säkerhet i förhållande till cellerna i vår kropp.

Folsyra är ett ämne som är väsentligt i processen för DNA-replikation. När det är bristfälligt kan cellerna inte dela sig. Genom att blockera dess syntes hämmar sulfonamider också förökningen av bakterier. Denna verkan kallas bakteriostatisk. Dessa läkemedel har inte förmågan att döda mikroorganismer.

Sulfonamider - upptäcktens historia

Sulfaläkemedel var de första antibakteriella substanserna som upptäcktes. De introducerades till det medicinska området i stor skala och banade väg för antibiotikarevolutionen inom medicinen. Den första sulfonamiden introducerades i medicinen under handelsnamnet Prontosil

Experimenten som ledde till lanseringen av det första sulfaläkemedlet började 1932 i Bayers laboratorier. Forskargruppen antog att tjärfärgämnen, som har förmågan att binda till bakterier, skulle kunna användas för att bekämpa dem i människokroppen.

Efter år av fruktlösa försök och misstag över hundratals ämnen, bekräftade Gerhard Domagka och hans kollegor aktiviteten hos ett visst rött färgämne. Föreningen hade förmågan att hämma vissa bakterieinfektioner hos möss.

Prontosil, som ämnet hette, var det första läkemedlet som upptäcktes och kunde behandla en rad bakteriella infektioner i kroppen. Det var effektivt mot bland annat streptokocker. Forskare associerade inte dess aktivitet med närvaron av en sulfamidstruktur.

Intressant nog hade själva föreningen ingen effekt mot bakterier på laboratorieglas. Den antimikrobiella effekten var endast synlig i organismerna hos levande djur och människor. Detta förbryllade forskarna eftersom det inte fanns någon rationell förklaring till dessa resultat.

Under senare år upptäckte en forskargrupp ledd av Ernest Fourneau från Pasteur Institute att färgämnet som infördes i behandlingen var en prodrug. Detta innebär att denna substans genomgår metaboliska förändringar i vår kropp, vilket leder till bildandet av ett verkligt aktivt läkemedel.

Prontosil i djurens organismer frigörs från dess struktur en liten färglös molekyl med strukturensulfonamid. Det var hon som hade förmågan att hämma bakteriernas förökning.

Sulfadroger spelade en viktig roll under andra världskrigets första år. De räddade livet på tiotusentals patienter. Amerikanska soldater fick ett första hjälpen-kit innehållande ett pulveriserat kemoterapeutiskt medel, instruerade att sprinkla varje öppet sår.

Man tror att sulfonamiderna var ansvariga för det fortsatta livet för Winston Churchill och son till president Franklin Roosevelt.

Sulfonamider som för närvarande används i medicin

På grund av många biverkningar av denna grupp läkemedel används för närvarande få föreningar av sulfonamidnatur inom medicinen. Vi kan lista följande droger:

  • salazopyrin används vid ulcerös kolit
  • co-trimoxazol - ett preparat som innehåller sulfometoxazol och trimetoprim, vilket är ett ämne med en annan verkan
  • silversulfadiazin, används som en salva för att behandla infekterade brännsår

Sulfonamider - biverkningar

Med sulfonamider förekommer biverkningar hos cirka 3 % av den allmänna patientpopulationen. Det är en mycket hög andel. För vissa grupper av patienter är besväret med att använda dessa läkemedel mycket vanligare.

För personer med HIV är förekomsten av biverkningar efter administrering av sulfonamider cirka 60%.

Sulfonamider kan orsaka olika biverkningar, inklusive:

  • urinvägssjukdomar
  • hematopoetiska störningar relaterade till benmärgsskada
  • överkänslighetsreaktioner
  • gastrointestinala besvär som anorexi, illamående eller kräkningar
  • nefrotoxiska effekter
  • inflammation i nerverna som leder till ataxi, hallucinationer, depression och psykos

Användning av höga doser av sulfonamider kan orsaka en allvarlig allergisk reaktion. De allvarligaste av dessa klassificeras som allvarliga läkemedelsinducerade kutana reaktioner (SCAR). De inkluderar sådana allvarliga tillstånd som

  • Stevens-Johnsons syndrom
  • giftig epidermal nekrolys

Dessa är medicinska situationer som utgör ett allvarligt hot mot patientens liv.

Läkemedelsallergi - orsaker, symtom och behandling av läkemedelsallergier

Permanent läkemedelserytem: orsaker, symtom, behandling

Cotrimoxazol - en kombination av trimetoprim med sulfametoxazol

Sulfonamider är läkemedel som sällan ordineras av läkare i utvecklade länder. Tvåkomponentspreparatet, cotrimoxazol, åtnjuter fortfarande en viss popularitet på grund av effektiviteten av dettaförberedelse. Handelsnamn är Bactrim eller Biseptol.

Namnet co-trimoxazol beskriver kombinationen av trimetoprim med sulfametoxazol. Båda dessa substanser är bakteriostatiska kemoterapeutika.

Används tillsammans, i ett preparat, har de en betydligt större terapeutisk effekt än de som ges separat. Detta beror på att dessa läkemedel hämmar andra steg i folsyrasyntesen. Tack vare detta förbättrar de varandras handlingar.

Ämnesinnehållet i beredningen är i proportionen ett (trimetoprim) till fem (sulfametaxazol). Tack vare denna koncentration av ingredienser når de efter att ha absorberats i kroppen den koncentration i blodet och vävnaderna som krävs för maximal synergistisk effekt mellan de två läkemedlen.

Cotrimoxazol används för att behandla olika typer av bakteriella infektioner. Exempel på vanliga indikationer är:

  • urinvägsinfektioner
  • hudinfektioner med meticillinresistenta Staphylococcus aureus (MRSA)
  • resenärers diarré
  • luftvägsinfektioner
  • fan

Cotrimoxazol - fördelar med att använda

Cotrimoxazol (Biseptol) kan administreras både or alt och intravenöst

Detta preparat finns med i listan över viktiga läkemedel från Världshälsoorganisationen (WHO). Dess fördel är hög tillgänglighet och lågt pris.

Cotrimoxazol är effektivt mot många mikroorganismer, inklusive: .

  • Escherichia coli
  • Proteus mirabilis
  • Klebsiella pneumoniae
  • Enterobacterspp.
  • Citrobacterspp.
  • Haemophilus influenzae
  • Hafniaspp.
  • Legionellaspp.
  • Pasteurellaspp.
  • Providenciaspp.
  • Serratiaspp.
  • Salmonellaspp.
  • Shigellaspp.
  • Staphylococcus aureus
  • Staphylococcus epidermidis
  • Staphylococcus saprophyticus
  • Streptococcus pneumoniae
  • Vibriospp.
  • Yersiniaspp.

Kotrimoxazol - kontraindikationer för användning

  • överkänslighet mot trimetoprim eller sulfonamider
  • graviditet - speciellt tredje trimestern
  • allvarlig leversvikt
  • betydande skada på leverparenkymet
  • gulsot
  • allvarliga hematologiska störningar
  • allvarlig kronisk njursvikt

Preparatet ska inte ges till nyfödda under de första 6 levnadsveckorna

Om författarenSara Janowska, MA i farmaciDoktorand i tvärvetenskapliga studierdoktorandstudier inom området för farmaceutiska och biomedicinska vetenskaper vid Medicinska universitetet i Lublin och Institutet för bioteknologi i Białystok. En doktorsexamen i farmaceutiska studier vid Medicinska universitetet i Lublin med inriktning mot växtmedicin. Hon tog en magisterexamen och försvarade en avhandling inom området farmaceutisk botanik om antioxidantegenskaperna hos extrakt erhållna från tjugo arter av mossor. För närvarande, i sitt forskningsarbete, sysslar han med syntesen av nya anticancerämnen och studiet av deras egenskaper på cancercellinjer. I två år arbetade hon som farmaceut i ett öppet apotek.

Läs fler artiklar av denna författare

Kategori:

Hälsa