Sulpirid tillhör gruppen atypiska neuroleptika. Utöver dess officiella användning som anges i säkerhetsdatabladet, har den även off-lebel-applikationer, dvs den används för att behandla andra sjukdomar än de som anges i broschyren.

Sulpiryd - action

Sulpirid används för att behandla schizofreni . I denna sjukdom har patienten två typer av symtom:

  • så kallade positiva (produktiva) symtom:
    • hallucinationer,
    • hallucinationer,
    • vanföreställningar,
    • tankestörning
  • och den så kallade negativa symtom, det vill säga:
    • apati,
    • återhållsamhet,
    • ingen kontakt med miljön,
    • anhedonia.

Det antas att störningar av dopaminerg överföring i hjärnan ligger till grund för schizofreni. I vissa delar av den ökar den dopaminerga överföringen och leder till positiva symtom, medan dopaminreceptorerna i vissa delar är underaktiva, vilket resulterar i negativa symtom.

Sulpirid är en D2-receptorantagonist . Det är ganska svagt jämfört med andra antipsykotika. Säkerhetsprofilen för sulfirid är jämförbar med den för andra neuroleptika.

Sulpirid antogs vara selektivt för D2-receptorn i tidiga laboratoriestudier, medan det senare visade sig vara aktivt på D3- och D4-receptorer.

De flesta källor beskriver dock sulpirid som selektivt för D2-receptorn. Det har dock ingen effekt på receptorerna:

  • D1,
  • kolinergisk,
  • adrenerg,
  • gabaergiczne,
  • histamin
  • eller serotonin.

Den orala biotillgängligheten av sulpirid är låg och varierar mellan 33-35%. Sulpirid passerar dåligt blod-hjärnbarriären, vilket är relaterat till dess lipofilicitet. Du kanske frestas att säga att tack vare detta orsakar det färre biverkningar från det centrala nervsystemet.

Tyvärr, bland andra generationens atypiska neuroleptika, orsakar sulpirid oftast extrapyramidala biverkningar i form av läkemedelsinducerad parkinsonism och skakningar.

Sulpirid fungerar på två sätt ochberoende på dosen

I små doser har sulpirid en antidepressiv effekt , vilket kan märkas efter några dagars behandling. Detta är dock inte dess vanligaste användning, eftersom det tappar mark till SSRI vid behandling av depression.

Men i höga doser hämmar sulpirid uppkomsten av akuta symtom på schizofreni. Även om det orsakar extrapyramidala biverkningar är de inte lika starkt markerade som i fallet med klassiska neuroleptika, t ex fenotiaziner. Därför är det en av de mest använda atypiska medicinerna för att behandla akuta symtom på schizofreni.

Sulpirid har en annan effekt som är särskilt uppskattad av gastroenterologer. Nämligendetta läkemedel förbättrar utsöndringen av slem från mag- och duodenalslemhinnan och har en antiemetisk effekt . Det är av denna anledning som detta läkemedel har använts vid behandling av gastro-esofageal refluxsjukdom och magsår.

Läkare ordinerar sulpirid tillsammans med andra mediciner som behandlar dessa sjukdomar som en tilläggsterapi. I detta fall ordineras sulpirid i små doser, mycket lägre än under antipsykotisk behandling. Denna användning av sulfirid är inte officiellt registrerad.

Sulpirid används också för att behandla migrän och Touretts syndromutanför officiella behandlingsregimer.

Sulpiryd - indikationer

Enligt säkerhetsdatabladet rekommenderas sulpirid vid behandling av akuta och kroniska psykoser vid schizofreni, särskilt om de är förknippade med symtom på nedsatt aktivitet.

Detta läkemedel används också för att behandla depression när andra antidepressiva medel inte har en terapeutisk effekt eller inte kan användas för att behandla patienten av någon anledning.

Sulpiryd - dosering

Behandlingen av schizofreni är långvarig och utgör en utmaning för både patienten och den behandlande läkaren

Enligt den officiella behandlingsregimen är behandlingen av schizofreni indelad i tre stadier:

  • akutfasterapi,
  • stabiliseringsterapifas,
  • underhållsfas.

De huvudsakliga målen för behandlingen är:

  • återfallsförebyggande,
  • minskar svårighetsgraden av schizofrenisymptom
  • och förbättring av patientens livskvalitet

Var och en av dessa faser har olika varaktighet. Patienten bör dock göras medveten om det faktum att behandlingen av schizofreni är kontinuerlig, och försöken att använda intermittent terapi har inte gett positiva resultat. Tyvärr är farmakologisk behandling av schizofreni förstahandsvalet och än så längeden enda effektiva.

Det har antagits att risken för biverkningar av antipsykotiska läkemedel är större hos patienter som bara har upplevt en episod av schizofreni en gång än hos dem som har haft flera psykotiska episoder. Därför bör dosen av neuroleptika hos patienter med de första symtomen vara lägre än hos patienter med ett akut återfall av schizofreni.

Frånresultatet ovan är startdosen för behandling av schizofreni 400 till 800 mg/dag . Dosen är uppdelad i morgon och kväll (beroende på symtom).

Det rekommenderas inte att ta sulpirid strax före sänggåendet eftersom det kan vara svårt för patienten att somna (läkemedlet kan ha en stimulerande effekt).

Hos patienter med mer positiva symtom rekommenderas högre doser, men om de flesta av patientens symtom är negativa kan mängden vara mindre. Den maximala dosen av sulfirid är 1 200 mg

Vid behandling av depression är den rekommenderade dosen av sulpirid 150 till 300 mg . Behandlingen påbörjas med 50 mg och sedan ökas tillgången på läkemedlet gradvis beroende på läkemedlets effekt på patienten

Hos patienter med nedsatt njurfunktion bör mängden av det administrerade läkemedlet minskas. Den procentandel med vilken dosen ska reduceras beror på tillståndet hos patientens njurar och bestäms direkt av läkaren. Sådana patienter bör få sina njurar kontrollerade regelbundet med hjälp av laboratorietester.

Hos personer med leversvikt eller leverdysfunktion krävs teoretiskt ingen dosjustering. Behandlingen av en sådan patient kräver dock försiktighet, eftersom en av biverkningarna av sulpirid är en ökning av leverenzymer. Laboratorietester bör utföras systematiskt under behandlingen av denna grupp patienter

Dosering för behandling av Touretts syndrom börjar vid 50 mg . Därefter ökas mängden av läkemedlet gradvis upp till den rekommenderade terapeutiska dosen på 200-400 mg. Behandling av tics är endast symtomatisk och ingen aktuell medicinering är effektiv hos alla patienter. Antipsykotiska läkemedel minskar bara tics till cirka 50%. Dessutom orsakar sulpirid hos patienter med Touretts syndrom:

  • lugnar ner sig,
  • minskning av tvångssyndrom
  • och fungerar som ett antidepressivt medel.

Vid gastroenterologisk behandling är doserna av läkemedlet cirka 50-100 mg . Så de är mycket mindre än de som används vid behandling av psykiska sjukdomar och störningar. Som ett resultat risken för biverkningar från det centrala systemetnervsystemet är svagt.

Det finns studier som visar hög effektivitet av sårbehandling med sulpirid i kombination med antacida. Sulpirid bör tas med minst 2 timmars mellanrum efter att ha tagit antacida.

Sulpirid ska tas or alt, en timme före eller två timmar efter en måltid.

Sulpiryd - kontraindikationer

Ta inte sulpirid om du är överkänslig mot den aktiva ingrediensen

Ta inte drogen:

  • vid diagnos eller misstanke om feokromocytom,
  • om patienten lider av svår porfyri,
  • Om du har tumörer som orsakar överdriven utsöndring av prolaktin (hypofysadenom eller bröstcancer), bör det här betonas att i djurstudier noterades en ökad risk för bröstcancer hos honråttor. En sådan åtgärd har inte dokumenterats hos människor.
  • med samtidig användning av levodopa är det förknippat med den antagoniserande effekten av båda läkemedlen. Behandlingen i det här fallet kommer inte att vara effektiv.
  • under amning eller under graviditet,
  • hos barn under 14 år.

Om en patient lider av Parkinsons sjukdom, överväg att använda sulpirid. Läkaren bör uppskatta förhållandet mellan risk och nytta av behandlingen.

Eftersom sulpirid kan orsaka läkemedelsinducerad parkinsonism, öka skakningar hos en patient och minska effektiviteten av läkemedel som används vid behandling av Parkinsons, rekommenderas inte dess användning i denna grupp av patienter.

Sulpiride - försiktighetsåtgärder och läkemedelsinteraktioner

En av de allvarligaste komplikationerna av att ta sulpirid är malignt neuroleptikasyndrom. Det är en individuell reaktion och drabbar cirka 0,1 % av patienterna som behandlas med detta ämne. Det är dock ett allvarligt tillstånd som inte kan ignoreras och som kräver omedelbar diagnos och sjukhusvistelse.

Fullt utvecklat malignt neuroleptikasyndrom (NMS) utvecklas inom 24-72 timmar efter de första tecknen på ett onorm alt svar . NMS tillhör hypertermisyndromet vars huvudsakliga symtom är:

  • feber över 38,5 grader Celsius,
  • muskelstelhet beskrivs som ett symptom på ett blyrör,
  • ökad aktivitet av fosfokreatinkinas

Mindre symtom är:

  • takykardi,
  • onorm alt blodtryck,
  • ökad svettning,
  • störning av medvetandet

Det bör dock betonas att risken för dödsfall hos patienteratt ta atypiska neuroleptika som sulpirid är lägre än hos patienter som tar klassiska antipsykotika. Om denna biverkning inträffar ska läkemedlet omedelbart avbrytas och patienten läggas in på sjukhus.

Om en hög temperatur uppstår hos en patient som behandlas med sulpirid, bör läkemedlet avbrytas och orsaken till febern bör fastställas.

Det har noterats i kliniska prövningar attäldre personer som behandlas med sulpirid är mer benägna att uppleva biverkningar som läkemedelsinducerad parkinsonism . Denna situation förklaras av det faktum att dopaminnervceller i det nigrostriala systemet degenererar med åldern, vilket är en ytterligare faktor som predisponerar för extrapyramidala symtom som Parkinsons eller skakningar.

Dessutom är äldre människor mer benägna att uppleva njurproblem, vilket gör det nödvändigt att minska dosen hos denna patientgrupp.

En annan studie som undersökte behandlingen av gastroenterologiska störningar som involverade sulpirid fann att eventuella extrapyramidala biverkningar var vanligare hos kvinnor än hos män.

Det har teoretiserats att orsaken till detta fenomen är östrogen, vilket minskar uttrycket av dopaminreceptorer. Naturligtvis finns detta hormon i större mängder hos kvinnor än hos män. Ingen officiell forskning som bekräftar giltigheten av denna teori har publicerats.

Sulpirid bör avbrytas med försiktighet eftersomabstinenssymptom har dokumenterats efter långtidsbehandling . Dessa inkluderar:

  • illamående,
  • kräkningar,
  • svettning,
  • sömnlöshet.

Om du slutar ta det kan du också uppleva ett återfall av sjukdomen som ursprungligen behandlades med sulpirid. Patienten ska inte fatta beslut ensam om att avbryta preparatet. Läkemedlet bör avbrytas av läkaren efter en fallanalys på ett gradvis sätt, vilket ger patienten en alternativ behandling.

Neuroleptika, inklusive sulpirid, kan sänka anfallströskeln . Dessa läkemedel bör användas med försiktighet tillsammans med andra läkemedel som fungerar på liknande sätt. Om en patient har en anamnes på anfall eller en anamnes har diagnostiserat en predisposition för anfall, bör sulpirid användas med försiktighet till denna patient.

Om en läkare beslutar att inkludera sulpirid i behandlingen av en patient som lider av epilepsi, bör han inte minska doserna av antiepileptika till förmån för sulpirid.

Sulpirid kan förlänga QT-intervallet på EKG-kurvan. Försiktighet bör iakttas vid användning av sulpirid till kariologiska patienter och patienter som tar följande läkemedel:

  • betablockerare,
  • kalciumkanalblockerare,
  • mediciner som innehåller digitalis,
  • diuretika,
  • laxermedel,
  • glukokortikoider,
  • amfotericin B,
  • Klass I och III antiarytmika.

Det rekommenderas inte att använda sulpirid med andra neuroleptika på grund av den ökade risken för biverkningar

Alkohol bör inte drickas när du tar sulpirid eftersom det ökar den lugnande effekten av detta läkemedel.

Ta sulpirid med försiktighet med CNS-depressiva medel:

  • opioider, inklusive hostmedicin som innehåller kodein, smärtstillande medel för måttlig till svår smärta,
  • smärtstillande medel,
  • barbiturater,
  • bensodiazepiner,
  • andra ångestdämpande och hypnotika än bensodiazepiner,
  • antidepressiva medel som har en lugnande effekt,
  • första generationens antihistaminer med lugnande effekt (finns i preparat som aviomarin, hydroxyzin, ketotifen, clemastine)
  • centr alt verkande antihypertensiva läkemedel, t.ex. baklofen, talidomid, pizotifen,
  • klonidin och dess derivat.

Sulpiryd - biverkningar

Biverkningar inkluderar:

  • hyperprolaktemi,
  • amenorré,
  • impotens,
  • ökning av leverenzymer,
  • lugnar ner sig,
  • sömnighet,
  • extrapyramidala symptom,
  • dyskinesi,
  • Malignt neuroleptikasyndrom,
  • galaktorré,
  • gynekomasti,
  • roterande ögonrörelser,
  • ortostatisk hypotoni,
  • venösa blodproppar,
  • överdriven dregling,
  • spastisk torticollis,
  • szczękościsk,
  • utslag.

Kategori:

Hälsa